אינטראקציות של אביראטרון אצטט (זייטיגה) עם תרופות אחרות

נכתב על ידי צ'רלס (צ'אק) מק,  אקטיביסט/מנטור של סרטן הערמונית

 

תקציר:

CYP3A4 הוא האנזים השכיח ביותר בגוף ואחראי למטבוליזם של יותר מ 120 תרופות.

 זייטיגה היא מעכב של CYP3A4 – המנע מלקיחה בו זמנית של מעכבים או זרזים חזקים של CYP3A4.

בניסוי שיוחד לבדיקת אינטראקציה בין תרופות, נבדקה התוויה במקביל של ריאמפין וזייטיגה.

ריאמפין הוא מעורר חזק של .CYP3A4 גם מונפיניל/פרוביגיל הוא גם מעורר של CYP3A4 , אבל לא בטוח שהוא נחשב "חזק". לעומתם, כאמור זייטיגה היא מעכב של CYP3A4.

נמצא בניסוי כי  השימוש במקביל בריאמפין וזייטיגה הפחיתה את הפעילות של הזייטיגה ב 55%.

לפיכך, יש להימנע מנטילה של מעוררי CYP3A4 חזקים בזמן טיפול בזיטיגה.

אם יש להתוות מעורר CYP3A4 חזק, יש להעלות את תדירות המינון של זייטיגה.

לכן, חולי סרטן הערמונית שלוקחים זייטיגה צריכים להימנע מלקיחת פרוביגיל/מודפיניל או כל מעורר או מעכב CYP3A4 ללא ברור של האפשרות שהתרופה תפחית את היעילות של זייטיגה/אביראטרון אצטט.

במידע שמספק היצרן  ישנה אזהרה: "יש להימנע או להשתמש בזהירות במעורר CYP3A4 חזק"

 

מידע נוסף מהאינטרנט: "מתן ממושך של מודפיניל (הערה שלי: ידוע גם בשם פרוויגיל) עלול לגרום גם להשראה קלה של אנזים  CYP3A4, ובכך להפחתת הרמות של מצעים (substrates) של אותה מערכת אנזימים (הערה שלי: זייטיגה היא מצע), כמו אמצעי המניעה הסטרואידיים ציקלוספורין, ובמידה פחותה תיאופילין. ייתכן שיידרש כיוונון המינון לחולים שמטופלים בתרופות אלו או דומותיהן.

דרישת FDA שמעבדות ינסן יוכיחו שלהשראת CYP3A4 יש אפקט על פעילות זיטיגה נתמלאה, כשה FDA  מעיר "בדקנו את ההגשה שלכם והגענו למסקנה שהדרישות הנ"ל מולאו" (http://tinyurl.com/ny9tbdm)

 

 

תורגם מאנגלית ע"י אפי פז

6/2018

אודות המחבר

צור נושא חדש